马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备和体外评价研究

摘要：

目的 制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能.方法 采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价.同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为.结果 TASS-LLCN的最佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407 (GMO-F127)质量比为7.25:1、载药量为9.48％,预测包封率为64.01％;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P＜0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放.结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物.

关键词：脂质液晶纳米粒、马钱子总碱、包封率、星点设计-响应面法、Franz扩散池法、马钱子碱、士的宁

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81460606;江西省卫生计生委中医药科研计划2014A059

在线出版日期：2019-01-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：5305-5312