咖啡酸酰胺类衍生物的合成及调脂活性研究

摘要：

目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗脂质代谢紊乱活性评价.方法 以咖啡酸为起始原料,卡特缩合剂(BOP)为缩合剂,与十四种胺依次反应制得目标产物,利用人肝癌HepG2细胞评价该类衍生物的调脂活性.结果 设计并合成14个咖啡酸酰胺类化合物CA1～CA14,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,14个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物CA6的调血脂活性优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀.结论 化合物CA6、CA7和CA11均为未见文献报道的咖啡酸酰胺类新化合物,其中CA6和C11具有潜在的调脂生物活性,值得进一步深入研究.

关键词：咖啡酸酰胺、衍生物、合成、调脂活性、HepG2细胞

所属期刊栏目：49

分类号：R284.1(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81302656;中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目2016-I2M-1-012

在线出版日期：2018-12-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：4507-4512