吴茱萸碱衍生物纳米粒体内药动学和生物等效性研究

摘要：

目的 研究吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EAB)及其固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded lipid nanoparticles,EABLN)在大鼠体内的药动学行为并比较其生物等效性.方法 采用薄膜超声法制备EABLN,将16只SD雄性大鼠随机分为2组,分别ig EAB或EABLN(100 mg/kg),并在给药后的各个时间点对大鼠进行眼眶后静脉丛取血,建立高效液相色谱方法测定EAB的血药浓度;用DAS软件分析各药动学数据并比较生物等效性.结果 EABLN的主要药动学参数AUC0～72h、Cmax和tmax分别为(11 535.39±261.08) μg·h/L、(886.73±15.40)μg/L和(2.00±0.17)h,EABLN的相对生物利用度为143％.EAB和EABLN的AUC0～72 h和Cmax生物等效性合格,但tmax生物等效性不合格.结论 EABLN改善了EAB在大鼠体内的药动学行为,明显提高了EAB的口服生物利用度,且EABLN与EAB之间不具有生物等效性.

关键词：吴茱萸碱、吴茱萸碱丁酰基衍生物、固体脂质纳米粒、药动学、生物等效性

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30973645;重庆市研究生科研创新项目资助CYS17172;重庆医科大学大学生科学研究与创新实验项目201724

在线出版日期：2018-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2114-2118