二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究

摘要：

目的 筛选二氢杨梅素(DMY)长循环纳米脂质体的最佳处方和制备工艺,研究其体外释放特性和大鼠体内药动学特征.方法 采用薄膜超声法制备脂质体,通过单因素和正交试验优化脂质体处方和制备工艺;采用透射电子显微镜观察脂质体的外观形态,激光粒径分析仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法研究脂质体体外释放特性,LC-MS/MS法测定大鼠血药浓度.结果 优化的DMY脂质体制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-DSPE-mPEG2000物质的量比为75∶20∶5,DMY与类脂的质量比为1∶12,载药温度为60℃,载药介质为pH 5.0 PBS缓冲液,超声时间为20 min.在此条件下,DMY的包封率为(54.7±3.3)％,载药量为(4.3±0.2)％,粒径为(117.9±5.5) nm,Zeta电位为(-2.6±1.7)mV.48h在pH 1.2和pH 6.8释放介质中的累积释放率均为86％.DMY脂质体在大鼠体内的t1/2z和AUC0～∞分别是游离DMY的2.7倍和1.8倍.结论 与游离DMY相比,DMY脂质体体外释放缓慢,体内消除减缓,口服生物利用度提高.

关键词：二氢杨梅素、薄膜超声法、长循环纳米脂质体、累积释放率、药动学、LC-MS/MS

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：湖北省技术创新专项重大项目2016ACA140;教育部创新创业联合基金201601031004

在线出版日期：2018-05-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：806-813