星点设计-效应面优化欧前胡素脂质微球的处方工艺研究及质量评价

摘要：

目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)及Zeta电位为考察指标,确定欧前胡素脂质微球(ILM)的最佳处方,并进行质量评价.方法 以平均粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,考察蛋黄卵磷脂用量、泊洛沙姆用量、大豆油占油相总量的百分比对ILM制剂性质的影响.用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测最佳处方,并进行预测分析.按照优化出来的处方制备ILM,对其常规的质量评价进行研究.结果 优化后的最佳处方为蛋黄卵磷脂1.5 g,泊洛沙姆188 0.35 g,注射用中链脂肪酸甘油脂(MCT) 10 g,优化处方各指标和目标值接近.按照优化的处方制备出来的ILM的平均粒径是(165.00±0.22)nm,PDI为0.058±0.070,Zeta电位为(-30.10±0.13)mV,包封率约为90.09％,载药量为1.0 mg/mL.结论 星点设计-效应面法适用于脂质微球的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的ILM符合药剂学要求.

关键词：欧前胡素、脂质微球、星点设计-效应面法、质量评价、多分散指数

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：江西省青年科学家培养对象20153BCB23019;“赣鄱英才555”工程领导人才培养计划赣财教指[2013]296号;青年科学基金资助20161ACB21020

在线出版日期：2018-04-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：109-114