“药辅合一”茶多酚-蜂毒肽纳米复合物的制备及抗肿瘤研究

摘要：

目的 制备具有协同抗肿瘤作用的茶多酚-蜂毒肽纳米复合物(EMN),并考察其抗肿瘤活性.方法 通过拜耳反应合成了多聚表没食子儿茶素没食子酸酯(polyEGCG),1H-NMR和MS表征其结构和相对分子质量.通过正交试验优化EMN的制备工艺,并考察在不同pH值条件下蜂毒肽(Mel)的体外释放.通过流式细胞仪比较异硫氰酸荧光素(FITC)标记的Mel和EMN的细胞摄取情况.MTT法考察polyEGCG和Mel在B16F10和A549细胞的协同抗肿瘤效应.结果 合成的polyEGCG用1H-NMR和MS确证了结构,正交试验优化的EMN最佳制备工艺为将0.5 mg/mL polyEGCG溶液逐滴加入到lmg/mL等体积的Mel溶液中,边滴加边搅拌,室温孵育30 min,即得.体外释放实验表明EMN释放具有酸响应性.摄取实验表明Mel和EMN均能被肿瘤细胞摄取,摄取量相当.MTT实验结果表明,polyEGCG和Mel联合使用的协同系数(CI)小于1.0,具有协同抗肿瘤效果.结论 采用自组装的方式制备EMN,工艺简单,粒径适宜,且具有协同抗肿瘤的效果,值得深入研究.

关键词：药辅合一、蜂毒肽、茶多酚、纳米复合物、表没食子儿茶素没食子酸酯、体外释放、细胞摄取、抗肿瘤、协同效应、正交试验、MTT法、自组装

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81503259;江苏省自然科学基金资助项目BK20151002;江苏高校优势学科建设工程资助项目PPZY2015A070;江苏省研究生创新工程项目;南京中医药大学大学生创新创业项目

在线出版日期：2017-09-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：3300-3307