银杏酮酯缓释微丸多成分体内吸收动力学与体外释药动力学的相关性研究

摘要：

目的 建立整合动力学对银杏酮酯(GBE)缓释微丸多成分(包括黄酮类和内酯类)体内吸收动力学与体外释药动力学相关性进行分析,为更准确地评价体内外相关性提供参考.方法 利用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)技术测定GBE缓释微丸中主要成分(槲皮素,异鼠李素,白果内酯,银杏内酯A、B、C)的体外释放率,采用各成分质量浓度加和法计算整合药物浓度,并绘制整合药物释放曲线.收集大鼠口服GBE缓释微丸后不同时间点的血浆,测定各类成分血药浓度,利用各成分曲线下面积百分率作为自定义权重系数(Wj),计算体内整合血药浓度.采用Wagner-Nelson法计算各成分体内整合吸收率与体外对应的整合释放率进行线性拟合,评价体内外相关性.结果 各成分体内外释放良好,采用自定义Wj得各组分的Wj分别为槲皮素0.248 1、异鼠李素0.009 2、白果内酯0.228 2、银杏内酯A0.296 4、银杏内脂B 0.132 4、银杏内酯C 0.090 3,体内整合吸收动力学与体外整合释药动力学相关性良好(Y=0.930 8X+12.84,r=0.962 9).结论 中药药效是多种成分综合作用的结果,采用多成分整合动力学可以兼顾各个组分,并有利于进行体内吸收动力学与体外释药动力学的相关性研究.

关键词：多成分整合吸收动力学、体外释药动力学、银杏酮酯缓释微丸、HPLC-MS/MS、自定义权重系数、体内外相关性

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金面上项目81473434;国家自然科学基金青年基金81202926,81503206

在线出版日期：2017-08-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：2850-2856