染料木素-维生素E琥珀酸酯-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米胶束的制备研究

摘要：

目的 制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度.方法 薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括TPGS、VES、GEN的用量、水化体积、水化温度、水化时间;对优选处方工艺的胶束形态、体外释放度及大鼠体内药动学进行了考察.结果 优化得到处方为TPGS 200 mg、VES 30 mg、GEN 6 mg,水化体积15 mL、水化温度50℃、水化时间3h.所制备GEN-VES-TPGS纳米胶束澄明度好,平均粒径为(43.50±1.65) nm,包封率为(98.99±0.69)％,载药量为(2.57±0.04)％;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构,GEN原料药和纳米胶束在体外均呈现缓释特征;大鼠ig给药药动学结果显示,所构建的GEN纳米胶束生物利用度为GEN原料药的162.96％.结论 所制备的GEN-VES-TPGS纳米胶束粒径小,稳定性好,显著地提高了GEN口服生物利用度.

关键词：染料木素、维生素E琥珀酸酯、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、纳米胶束、口服生物利用度、薄膜分散法、包封率、载药量、释放度、药动学

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81403117

在线出版日期：2017-07-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1766-1772