西松烷型二萜衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

目的 基于西松烷型二萜天然产物新巴豆瑞士松酸进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以新巴豆瑞士松酸为起始原料,通过缩合反应、点击化学反应得到目标化合物.采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、K562和K562A/02肿瘤细胞的抗增殖活性.结果 合成了11个文献未报道的新巴豆瑞士松酸衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HR-MS确定.活性测试结果表明,部分衍生物表现出一定的抗肿瘤活性,其中,化合物2f对HeLa细胞表现出良好活性,化合物2e对K562和耐药的K562A/02细胞表现出良好活性.结论 部分衍生物对耐药的K562A/02细胞表现出抗肿瘤活性,具有进一步研究价值.

关键词：西松烷型二萜、新巴豆瑞士松酸、结构修饰、衍生物、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：48

分类号：R284.3(中药学)

资助基金：北京市自然科学基金资助项目7142111;国家自然科学基金资助项目81502929

在线出版日期：2017-03-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：460-467