淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊的制备及评价

摘要：

目的 以淫羊藿总黄酮为模型药物,蜗牛酶为水解酶,加入制剂辅料制备可实时酶解、实时吸收的淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊,对其处方工艺进行优化和评价.方法 以淫羊藿总黄酮释放度为评价指标,采用UV法和单因素实验筛选制备淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊所需的填充剂种类、用量,崩解剂种类、用量及润湿剂种类等关键因素,并采用响应面法优化其制剂处方,同时采用HPLC法对肠溶胶囊中4种主要黄酮苷(淫羊藿苷及朝藿定A、B、C)的酶解过程进行考察.结果 淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊的最优处方为淫羊藿总黄酮提取物100 mg,蜗牛酶68 mg,α-乳糖65 mg,低取代羟丙纤维素11.7 mg,该制剂在人工肠液中45 min内的总黄酮累积释放率可达85.43％,同时能够在肠道排空时间内(3～6h)酶解完全.结论 所制备的淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊有利于促进淫羊藿总黄酮在体内的水解转化,为研发高效的淫羊藿总黄酮新制剂提供研究基础.

关键词：淫羊藿总黄酮、蜗牛酶、肠溶胶囊、仿生酶解、黄酮苷、淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C

所属期刊栏目：47

分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81173557

在线出版日期：2016-12-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：3610-3617