姜黄素纳米粒冻干粉的反溶剂法制备工艺优化及溶出特征

摘要：

目的 优化姜黄素(Cur)纳米粒冻干粉(CNLP)制各工艺.方法 以丙酮作为溶剂,去离子水作为反溶剂,聚山梨酯-80 (P80)作为表面活性剂,甘露醇作为冻干保护剂通过反溶剂法制备CNLP,采用单因素分析法进行CNLP制备工艺的优化.影响CNLP粒径大小的因素有Cur质量浓度、溶剂与反溶剂体积比、表面活性剂用量、沉积时间、搅拌速率、冻干保护剂用量;得到的CNLP与原粉进行饱和溶解度和体外溶出对比实验.结果 制备CNLP最优工艺为Cur质量浓度8mg/mL、溶剂与反溶剂比1∶5、表面活性剂用量0.05％、沉积时间5min、搅拌速率400 r/min、冻干保护剂甘露醇与Cur质量比4∶1;获得的CNLP平均粒径大小为(172.2±4.6) nm;CNLP复溶液Zeta电位为(-19.7±3.7)mV;SEM图谱显示Cur原粉呈不规则的大块状,粒径在20 μm左右.CNLP呈不规则的均匀块状结构,粒径在170 nm左右,与原粉相比粒径明显减小.从以上CNLP的形态来看,由激光粒度仪测得的CNLP平均粒径是基本一致的.通过饱和溶解度检测,在去离子水中,CNLP的饱和溶解度是原粉的41.32倍;在人工胃液中,CNLP饱和溶解度是原粉的1.74倍;在人工肠液中,CNLP饱和溶解度是原粉的4.11倍.通过溶出度检测,在去离子水中,CNLP的溶出速率是原粉的14.51倍;在人工胃液中,CNLP的溶出速率是原粉的2.33倍;在人工肠液中,CNLP的溶出速率是原粉的44.79倍.结论 反溶剂法制各的CNLP可以改善Cur水溶性,有利于提高Cur的生物利用度.

关键词：姜黄素、纳米粒、冻干粉、反溶剂法、单因素优化、粒径、饱和溶解度、体外溶出

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：中央高校基本科研业务费专项资金项目2572014AB11;国家自然科学基金资助项目21473023

在线出版日期：2016-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2447-2453