厚朴水提物在Caco-2细胞模型中的转运特征研究

摘要：

目的 研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响.方法 在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P’app)及溢流率(ER).以P-gp底物罗丹明123 (Rh123)在细胞内的蓄积与外排实验来判断厚朴水提物对Caco-2细胞膜上P-gp活性的影响.结果 厚朴水提物Papp(AP→BL)值在1×10-5 cm/s左右,与质量浓度呈正相关,ER值远小于2,对Rh123的蓄积和外排均没有影响.结论 厚朴水提物中与抗氧化作用有关的活性成分群可被较好地吸收,以被动扩散形式转运,不是P-gp底物,也不影响P-gp活性.建立了一种考察厚朴水提物转运特征的新方法,为临床安全合理使用厚朴提供了药动学研究基础.

关键词：厚朴、Caco-2细胞模型、双向转运、抗氧化能力、P-糖蛋白

所属期刊栏目：47

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81173567,811173645

在线出版日期：2016-09-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2313-2318