芬戈莫德类似物的设计合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

目的 对基于由冬虫夏草提取物多球壳菌素ISP-1结构改造而得到的药物芬戈莫德进行结构修饰,并初步考察其类似物的抗肿瘤活性.方法 以不同J的取代苯为原料,按照本课题组开发的芬戈莫德合成路线,经过傅克酰基化、亚硝基SN2取代反应、羰基还原、双亨利反应和硝基还原反应制得目标化合物.通过MTT方法,检测化合物对3种人类肿瘤细胞Siha、PC-3和MKN-45的抗肿瘤活性.结果 制得芬戈莫德(1)及其18个类似物(2～19),化合物10、11、12具有与芬戈莫德相当的抗肿瘤活性.结论 化合物2～10及12～19为未见文献报道的新化合物,为基于1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体拮抗作用的抗肿瘤药物的发现提供依据.

关键词：冬虫夏草、多球壳菌素、芬戈莫德、结构修饰、抗肿瘤、1-磷酸鞘氨醇受体

所属期刊栏目：47

分类号：R284.3(中药学)

资助基金：烟台大学研究生科技创新基金资助01082

在线出版日期：2017-05-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1282-1288