表没食子儿茶素没食子酸酯壳聚糖纳米粒的制备及其药剂学性质研究

摘要：

目的 制备表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)壳聚糖(CS)纳米粒(EGCG-CS-NPs),并初步评价其理化性质.方法 采用离子凝胶化法制备EGCG-CS-NPs,通过对处方优化:CS质量浓度(X1)、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度(X2)、EGCG质量浓度(X3)为考察对象,以包封率(Y1,％)、平均粒径(Y2,nm)为评价指标,利用Box-Behnken设计-效应面法优化EGCG-CS-NPs处方;采用Malvern粒度仪测定EGCG-CS-NPs的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察EGCG-CS-NPs的体外释药行为.结果 EGCG-CS-NPs的最优处方:CS质量浓度为2.6 g/L、TPP质量浓度为1.5 g/L、EGCG质量浓度为2.7 g/L,制备的EGCG-CS-NPs的包封率为(85.8±3.1)％;粒径为(102.2±27.1)nm,Zeta电位为(25.5±4.1) mV;透射电镜显示EGCG-CS-NPs粒径均一,呈球状;EGCG-CS-NPs在24 h内平稳缓慢释药(pH 4.5PBS).结论 通过对处方的优化,制备得到圆整、释药缓慢的EGCG-CS-NPs,为进一步考察EGCG-CS-NPs在大鼠体内药效学奠定了基础.

关键词：表没食子儿茶素没食子酸酯、壳聚糖纳米粒、离子凝胶化法、Box-Behnken效应面法、三聚磷酸钠、体外释药行为

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：中国科学院“西部之光”人才培养计划项目资助;陕西省科技新星计划项目2013KJXX-71;陕西省中医药管理局中医药科研课题15-ZY001

在线出版日期：2016-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：741-747