含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的秋水仙碱醇质体的制备及其体外透皮效果研究

摘要：

目的制备并优化含聚乙二2醇1000维生索E琥珀酸酯(TPGS)的秋水仙碱醇质体,并考察其作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性.方法采用注入超声法制备含TPGS秋水仙碱醇质体,微柱离心法测定包封率,并以包封率为评价指标,采用均匀设计试验优化该醇质体处方,并考察其理化性质;采用Franz扩散装置比较含TPGS秋水仙碱醇质体与普通秋水仙碱醇质体、秋水仙碱30％乙醇溶液的透皮性能.结果优化的含TPGS秋水仙碱醇质体处方为秋水仙碱20 mg、大豆磷脂350 mg、TPGS 50 mg、乙醇体积分数为36.44％.按优化后处方制得的含TPGS秋水仙碱醇质体的平均包封率为(74.71±2.18)％,粒径为(89.6±3.5) nm,多分散指数为0.201±0.008,Zeta电位为(-34.6±2.7)mV.体外透皮实验中普通秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(64.49±5.61) μg/cm2,稳态透皮速率为(2.84±0.23) μg/(cm2·h),皮内滞留量为(128.22±11.64)μg/cm2;而含TPGS秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(91.36±7.11)μg/cm2,稳态透皮速率为(4.73±0.38) μg/(cm2·h),皮内滞留量为(182.84±14.37) μg/cm2,均明显高于普通秋水仙碱醇质体.结论含TPGS秋水仙碱醇质体包封率高,促进秋水仙碱透皮吸收效果明显,有望成为秋水仙碱经皮给药的新载体.

关键词：秋水仙碱、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、醇质体、均匀设计、体外透皮

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：江苏省“333高层次人才培养工程”科研专项2011III-2651

在线出版日期：2016-02-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：3655-3660