葫芦素B磷脂复合物制备、表征及体外抗肿瘤活性研究

摘要：

目的 制备葫芦素B磷脂复合物(CuB-PLC),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定.方法 采用溶剂挥发法制备CuB-PLC,用Box-Behnken设计-效应面法优化其制备工艺,考察其表观油水分配系数、粒径及形态;用X射线衍射光谱(XRD)、红外光谱(IR)综合分析CuB-PLC的形成机制,利用MTT法测定其体外抗肿瘤活性.结果 优化的CuB-PLC制备工艺为以四氢呋喃作为反应溶剂,磷脂与葫芦素B的投药物质的量比为1∶1,反应质量浓度为1.5 mg/mL,反应温度和反应时间分别为60℃和3h,复合率可达97.15％.XRD和IR分析表明葫芦素B与磷脂未形成新的化合物或混合物,而是磷脂复合物;CuB-PLC在水中的溶解度提高到原料药的3.9倍;在水中复合物粒径为(521.30±10.50) nm,多分散指数(PDI)为0.1332±0.024 0;MTT实验表明,葫芦素B与CuB-PLC对HepG2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)值分别为42.55、27.61 μmol/L.结论 成功制备了CuB-PLC,工艺简单可行,复合率高,水溶性有所改善,且对HepG2细胞增殖的抑制作用显著增强,为葫芦素B的制剂学研究提供了参考.

关键词：葫芦素B、磷脂复合物、HepG2细胞、抗肿瘤活性、Box-Behnken设计、溶剂挥发法、MTT法

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分类号：R283.6(中药学)

资助基金：北京市科委重点项目Z131100002513005;国家教育部留学归国人员科研启动基金20101561

在线出版日期：2015-03-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：48-54