九节龙皂苷Ⅰ衍生物的合成及细胞毒活性研究

摘要：

目的 对九节龙皂苷Ⅰ进行结构修饰得到新的结构类似物,并对其抗肿瘤活性进行研究.方法 通过对九节龙皂苷Ⅰ的30位醛基进行氧化、还原或氨基化合物的缩合得到一系列新的化合物,并采用MTT法对合成的衍生物进行9种人癌细胞毒活性研究,通过IC50来评价其抗肿瘤活性.结果 得到的新化合物a、b、d和中间体c,分别为氢化九节龙皂苷Ⅰ、加氧九节龙皂苷Ⅰ、九节龙皂苷缩4-苄基-3-氨基硫脲和九节龙皂苷缩肼基二硫代甲酸甲酯;其中化合物a和中间体c对常见的9种人癌细胞IC50相比原皂苷均降低(P＜0.05),说明其对肿瘤细胞的抑制能力较原皂苷增强.结论 通过对九节龙皂苷Ⅰ进行结构修饰,能够使其抗肿瘤活性增强.

关键词：九节龙、九节龙皂苷Ⅰ、抗肿瘤活性、结构修饰、氢化九节龙皂苷Ⅰ、加氧九节龙皂苷Ⅰ、九节龙皂苷缩4-苄基-3-氨基硫脲、九节龙皂苷缩肼基二硫代甲酸甲酯

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分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金面上项目30973952;陕西省资源主导型产业关键技术链项目2011KTCL03-01

在线出版日期：2014-09-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2316-2320