α-常春藤皂苷大鼠在体肠吸收特性研究

摘要：

目的 考察α-常春藤皂苷的肠道吸收特性,探讨α-常春藤皂苷生物利用度低的原因.方法 采用大鼠在体肠单向灌流模型、运用HPLC法测定药物的质量浓度,分别研究吸收部位、药物质量浓度、pH值、肠道菌群以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对α-常春藤皂苷吸收的影响.结果 α-常春藤皂苷在不同肠段的吸收速率常数(Ka)顺序为回肠＞结肠＞空肠＞十二指肠;且以质量浓度为75、150、300 μg/mL的供试液进行实验,Ka和Peff没有显著性差异;药物的吸收随pH值升高而增加;扰乱大鼠肠道菌群会干扰α-常春藤皂苷的吸收;含P-gp抑制剂组和不含P-gp抑制剂组相比,α-常春藤皂苷的Ka和Peff值均无显著性差异.结论 α-常春藤皂苷在全肠道均有吸收,但在肠道下部吸收较好;在实验质量浓度范围内,药物的吸收无浓度饱和现象,吸收机制为被动扩散;药物在碱性环境下吸收较好;肠道菌群对α-常春藤皂苷吸收有显著影响;α-常春藤皂苷不是P-gp底物.

关键词：α-常春藤皂苷、单向灌流法、在体肠吸收、肠道菌群、被动扩散

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分类号：R285.61(中药学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2012ZX09103201-008;江西省科技支撑计划项目20111BBG70005-2;江西省自然科学基金20114BAB215046;江西中医药大学博士启动基金Y055;江西省卫生厅项目2012A028;南昌市科技支撑计划洪财企[2012]80号社发支撑-3

在线出版日期：2014-05-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：807-812