探针药物法评价苦参对大鼠细胞色素P450 2E1代谢活性的影响

摘要：

目的 以氯唑沙宗作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 2E1 (CYP 2E1)体内代谢活性的影响.方法 将Wistar大鼠随机分为对照组、苦参组、苯巴比妥阳性对照组.苦参组大鼠ig给予苦参颗粒(100 mg/kg)溶液,对照组ig给予等体积的生理盐水,阳性对照组ip苯巴比妥注射液50 mg/kg,各组均每日给药1次,连续5d.第6天各组大鼠尾iv氯唑沙宗(5 mg/kg)溶液,于给药前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8 mL,HPLC法测定氯唑沙宗血药浓度.结果 与对照组相比,苦参组给予苦参5d后,氯唑沙宗的AUC和Cmax明显降低(P＜0.05、0.01),CL明显升高(P＜0.05)；而苦参组的主要药动学参数与苯巴比妥组比较无显著差异(P＞0.05).结论 苦参可明显诱导大鼠CYP 2E1的体内代谢活性,其作用强度与苯巴比妥相当.

关键词：苦参、细胞色素P450 2E1、代谢、探针药物法、氯唑沙宗

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分类号：R282.710.5;R969.1(中药学)

资助基金：天津市自然科学基金重点项目09JCZDJC21500;高等学校博士学科点专项科研基金新教师基金资助课题20091202120012

在线出版日期：2012-11-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1799-1802