马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究

摘要：

目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合.结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型.优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→1是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异.结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效.

关键词：马钱子、马钱子碱、优化马钱子总生物碱、马钱子总生物碱、药动学、经皮给药

所属期刊栏目：42

分类号：R282.710.5(中药学)

资助基金：国家科技部"十一五"重大新药创制专项项目2009ZX09103-342

在线出版日期：2012-03-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2484-2488