改善葛根素肠道吸收的体外研究
目的 研究葛根素肠道吸收的机制,探讨提高其肠道吸收的方法.方法 改变实验时间、温度及药物质量浓度,考察葛根素在Caco-2细胞中的转运特性,并考察不同的吸收促进剂对其跨膜转运的影响.结果 葛根素的膜渗透性低,被动扩散是其跨膜转运的主要机制;十二烷基磺酸钠(SDS)破坏Caco-2单细胞层的完整性,提高葛根素转运;聚氧乙烯月桂基醚(Brij 35)、牛血清白蛋白(BSA)和分离乳清蛋白对葛根素转运有促进作用,但不影响Caco-2细胞的跨膜电阻(TEER);相对分子质量较高的壳聚糖通过可逆性地降低TEER,促进细胞间转运,提高葛根素的膜渗透性.结论 葛根素的膜渗透性低是口服生物利用度低的主要原因,不同吸收促进剂可通过不同机制改善其膜渗透性.
葛根素、肠道吸收、生物利用度、Caco-2细胞、膜渗透性
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R282.710.5(中药学)
国家自然科学基金30672441;30873057
2012-03-06(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
2265-2269