乳糖化-去甲斑蝥素纳米粒的肝靶向抗癌活性研究

摘要：

目的 研究新型的乳糖化-去甲斑瞀索纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的体内外抗癌活性.方法 通过MTT法考察去甲斑蝥素(NCTD)、乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及Lac-NCTD-NPs对肿瘤细胞株HepG2、SMMC-7721和SGC-7901的细胞毒作用和半乳糖化小牛血清(Gal-FBS)的竞争性抑制作用;采用HPLC法评价肝肿瘤细胞SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取效果;通过H22荷瘤小鼠模型考察药物体内对肝癌的抑制作用.结果 体外细胞毒试验结果显示,对HepG2和SMMC-7721细胞,培养48h时Lac-NCTD-NPs的IC50最低,细胞毒作用最强,其次是Lae-NCTD,且均能显著地被Gal-FBS抑制;对SGC-7901细胞,Lac-NCTD-NPs和Lac-NCTD的细胞毒作用并不比NCTD强,且不受Gal-FBS的影响;培养12h后SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取量为3.89μg(7.02×10-3μmol,1×106个细胞);小鼠体内抑瘤实验结果显示Lac-NCTD-NPs中剂量的抑瘤率为63.9%,显著高于相同浓度的NCTD和Lac-NCTD.结论 Lac-NCTD-NPs能有效地靶向于肝肿瘤组织,抑制肿瘤的生长,是一种强的具有体内外抗癌活性的新型肝靶向性制剂.

关键词：乳糖化-去甲斑蝥素、纳米粒、抗癌活性、肝靶向

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分类号：R286.91(中药学)

资助基金：国家科技支撑计划课题资助项目2006BAI09B00;国家科技部科技型中小企业技术创新基金项目07C26223201333;江苏省"六大人才高峰"资助项目;江苏省卫生厅招标项目H200630

在线出版日期：2011-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2005-2010