冬凌草甲素衍生物的制备和评价

摘要：

目的 为研究冬凌草甲素的构效关系,对冬凌草甲素进行结构修饰,合成其衍生物,并评价其细胞毒活性.方法 经常规提取分离得到冬凌草甲素(Ⅰ);通过氧化和酰基化,制备冬凌草甲素衍生物,所获产物采用NMR和MS确证结构;采用MTT法观察衍生物的细胞毒活性.结果 制备了6个冬凌草甲素的衍生物,分别为14-乙酰基冬凌草甲素(Ⅱ)、1,14-二乙酰基冬凌草甲素(Ⅲ)、14一对甲苯磺酰基冬凌草甲素(Ⅳ)、1-氧代冬凌草甲素(Ⅴ),14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅵ)、14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅶ),其中化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为3个新化合物.初步药理实验表明部分衍生物细胞毒活性高于冬凌草甲素.结论 首次评价了1-氧代冬凌草甲素衍生物的细胞毒活性,其活性高于冬凌草甲素.

关键词：冬凌草甲素、14-对甲苯磺酰基冬凌草甲素、14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素、14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素、结构修饰、细胞毒活性

所属期刊栏目：40

分类号：R284.2(中药学)

在线出版日期：2009-04-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：348-352