新合成的紫草萘醌类衍生物TEISHNZ的细胞毒作用和诱导人鼻咽癌细胞凋亡

摘要：

目的探讨一种新的人工半合成紫草萘醌类衍生物(2,3,11-三乙巯基-6-异己萘茜,简称TEISHNZ).在体外对8种人癌细胞的细胞毒作用及诱导人鼻咽癌细胞(CNE2)细胞凋亡的作用.方法应用噻唑蓝(MTT)比色法检测TEISHNZ对8种人癌细胞的增殖抑制作用,以半数抑制浓度(IC50)为指标进行评价.应用流式细胞术(FCM)检测TEISHNZ诱导CNE2细胞凋亡的作用及其对细胞周期的影响.结果 TEISHNZ在0.78～25μg/mL质量浓度下,对8种人癌细胞均有明显的增殖抑制作用;对CNE2细胞、人肺腺癌细胞(GLC-82)、人肝癌细胞(Bel-7402)、人白血病细胞(K562)、人宫颈癌细胞(HeLa)、人胃腺癌细胞(MGC-803)、人乳腺癌细胞(MDA453)和人口腔癌细胞(KB)的IC50分别为3.96、2.48、5.13、1.92、4.54、5.88、1.35和3.44μg/mL,IC50值均在6 μg/mL以下.FCM检测结果显示,以TEISHNZ(1.56、3.12和6.25μg/mL)处理CNE2细胞48 h后,在FCM的DNA直方图上可见亚二倍体(亚G1峰);细胞凋亡率依次为3.9%、10.8%和28.1%,而对照组的细胞凋亡率为2.2%;TEISHNZ对CNE2细胞的诱导凋亡作用呈浓度依赖性;细胞周期分析显示CNE2细胞被阻滞于G2/M期.用6.25μg/mL TEISHNZ处理CNE2细胞12、24、36和48 h后亦可见细胞凋亡,细胞凋亡率分别为4.5%、27.2%、48.2%和24.9%,而对照组的凋亡率为1.0%.CNE2细胞被TEISHNZ处理的前36 h,其凋亡率随着作用时间的延长而增加,被阻于S和G2/M期;作用48 h时,被阻于G2/M期.结论TEISHNZ对多种人癌细胞有明显的细胞毒作用,且能诱导CNE2细胞凋亡,并使细胞周期阻滞于S期和(或)G2/M期.

关键词：紫草萘醌类衍生物、细胞毒作用、细胞凋亡、人鼻咽癌细胞(CNE2)

所属期刊栏目：37

分类号：R286.91(中药学)

资助基金：中国科学院资助项目20272085;30271601

在线出版日期：2006-03-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：234-238