99TCm(CO)3-CNRGD的制备及生物学评价

摘要：

合成了含异腈基团的多肽偶联物(CNRGD),并用[99Tcm(C0)3(H20)3]+标记,得到具有与整合素αvβ3受体多结合位点的99Tcm(CO)3-CNRGD,并对其进行了体内外生物学评价.结果表明,在优化的标记条件下,99Tcm(CO)3-CNRGD的标记率达到77%,纯化后,标记物放射化学纯度大于96%.体外稳定性实验显示其具有很高的稳定性;脂水分配系数显示其具有较好的脂溶性.正常小鼠体内分布显示,99Tcm(CO)3-CNRGD在血液中清除较快,主要通过肝肾代谢.荷MCF-7人乳腺癌裸鼠体内分布显示,注射1,4 h后,标记物在肿瘤部位的摄取值达(2.38士0.37)%ID/g和(1.57士0.21)%ID/g,瘤/血比分别达0.71士0.09,1.15士0.15,表明该标记物在肿瘤细胞中有一定的摄取和较长的滞留时间.

关键词：多结合位点、RGD、[99Tcm(CO)3(H20)3]+、αvβ3

所属期刊栏目：45

分类号：TL817.2(粒子探测技术、辐射探测技术与核仪器仪表)

在线出版日期：2011-06-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：134-140