四種多巴胺D2受體拮抗劑的劑量對其大鼠紋狀體體内受體占據率的影響

摘要：

目的本文旨在評價haloperidol、spiperone、(s)-IBZM和(s)-sulpiride的劑量對其大鼠紋狀體體内多巴胺D2受體占據率的影響。方法大鼠100只,分成4個大組,每大組又分成5小組,分别進行四種拮抗劑不同劑量的對125I-IBZM體内結合的競争性抑制實驗,并求得各拮抗劑不同劑量的受體占據率。結果四種多巴胺D2受體拮抗劑可分别競争性抑制125Ⅰ-IB ZM的特异性結合。Haloperidol、spiperone、(s)-IBZM和(s)-sulpiride的OC50分别爲21.0 、9.4、22.0和1605 nmol/大鼠。拮抗劑受體占據率和其静脉注射劑量之間的依賴性關系, 在一定的劑量範圍内被證實。結論本研究結果提示放射性碘化IBZM可用于進行人腦SPECT多巴胺D2受體顯像。在拮抗劑受體占據率和其劑量之間的依賴性關系可能對典型性精神抑制藥的治療劑量的選定有幫助。

关键词：多巴胺D2受體、拮抗劑、受體占據率

所属期刊栏目：1

分类号：R81(放射医学)

在线出版日期：2007-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：222-225