131I-标记大黄素在动物体内的药物动力学和组织分布

摘要：

本文采用同位素示踪法研究尾静脉注射131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学和小鼠体内的组织分布.在NBS催化剂作用下,将131I-NaI与大黄素反应得到产物2-131I-大黄素,放射性化学产率为96％,放射性化学纯度＞95％,且标记物在大鼠血浆中24h内稳定.131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学过程符合一室模型,半衰期(t1/2)为0.25h,清除率(CL)为0.007L/(h·kg).小鼠的组织分布特征为肺部和肾脏最高,脑组织最低,其它组织水平基本相似.研究结果表明静脉注射131I-标记大黄素后在体内分布和清除速度较快,主要经过肾脏排泄,且不易透过血脑屏障.

关键词：大黄素、药物动力学、组织分布、同位素示踪法

所属期刊栏目：22

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：中国博士后科学基金第53批面上资助2013M530402

在线出版日期：2014-03-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：53-57