5-氘代利巴韦林衍生物的合成

摘要：

报道了5位被氘原子取代的抗病毒药物利巴韦林的合成新方法.在曙红Y(Eosin Y)催化和蓝光照射下,5-巯基-3-甲基-1,2,4-三氮唑的硫原子转化为氘原子,接着甲基被KMnO4氧化为羧基,然后在H2SO4/CH3OH体系中羧基发生甲酯化反应,得到5-氘代-1,2,4-三氮唑甲酯.最后5-氘代-1,2,4-三氮唑甲酯和1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖缩合、氨解,以5步和51.7％的总收率得到5-氘代利巴韦林.该方法避免使用重金属催化剂,原料廉价易得,且反应规模可以扩大到20 g,为利巴韦林衍生物的研究提供了新的途径.

关键词：利巴韦林;氘代药物;脱硫反应;光催化

所属期刊栏目：38

分类号：O622.1(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金;河南省高等学校青年骨干教师培养计划;大学生创新创业训练国家级项目

在线出版日期：2021-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：911-916