新型吲唑-查尔酮杂合物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,并对其体外肿瘤活性进行初步研究.先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料,经过取代和环合两步反应合成4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑.4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑与含羧基的查尔酮中间体与经过酰胺化反应制备了9个新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)、质谱(MS)和元素分析确证.采用MTT法,以索拉菲尼为阳性对照药,以人胃癌细胞株(MKN45)和人肺癌细胞株(A549)为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价.结果表明,大部分目标化合物显示了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4a和4d活性较好,其抑制人胃癌细胞株MKN45的IC50分别为2.65和3.55μmol/L,均优于阳性对照药索拉菲尼(IC50=4.69μmol/L).

关键词：吲唑、查尔酮、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：36

分类号：O626.1(有机化学)

资助基金：沈阳市科技局科学技术项目18-013-0-03;国家自然科学基金青年基金21807055

在线出版日期：2019-09-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1015-1022