环六肽Thermoactinoamide A的固相合成及其抗菌活性

摘要：

采用固相-液相两步法合成一种天然抗菌环肽Thermoactinoamide A.在9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成的基础上,通过优化N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)的添加量,得到直链肽,收率为84％,在此基础上,采用液相环合的方法对直链肽进行环合,通过优化环合体系中混合液的配比、初始pH等条件,得到Thermoactinomide A,收率为51％,总收率43％.抑菌实验结果表明,Thermoactinoamide A对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为32μg/mL.固相合成与液相环合两步法合成步骤少、过程简单、产率较高,为进一步研究该天然产物的生物活性及构效关系奠定了基础.

关键词：Thermoactinoamide A、固相合成、环肽、抑菌活性

所属期刊栏目：36

分类号：O621.3(有机化学)

资助基金：安徽省高校自然科学基金重点项目KJ2017A123;安徽工程大学中青年拔尖人才项目2016BJRC006

在线出版日期：2019-06-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：677-682