含磺胺嘧啶结构单元β-氨基酮的合成及其生物活性

摘要：

通过原子经济的Mannich反应实现了磺胺嘧啶、1-萘乙酮与芳香醛三组分的连接,直接合成了16个含有磺胺嘧啶结构单元的未见报道的β-氨基酮;所得化合物经1H NMR、13C NMR、HRMS和MS等技术手段确证其结构.生物活性测试结果显示,在17.04～ 19.69 nmol/L浓度范围内,所有目标分子的α-葡萄糖苷酶抑制活性很弱,但部分目标分子的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性较好,最高达到了52％.

关键词：糖尿病、过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)、α-葡萄糖苷酶、Mannich反应、β-氨基酮、磺胺嘧啶

所属期刊栏目：32

分类号：O621(有机化学)

资助基金：中央高校基本业务费专项资金XDJK2015C128;重庆市自然科学基金2005BB5095;Fundamental Research Funds for the Central UniversitiesXDJK2015C128;the Natural Science Foundation of Chongqing2005BB5095

在线出版日期：2015-12-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1231-1239