3-取代-1-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡唑-4-甲醛的合成、晶体结构及抑菌活性

摘要：

以2-氨基-5-取代-l,3,4-噻二唑为起始原料,设计合成16个含l,3,4-噻二唑取代基的中间体4a～4p,进而使其在POCl3及DMF作用下反应得到16个3-取代-1-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡唑-4-甲醛化合物5a～5p,所合成的32个化合物均为新化合物.采用溶液结晶法获得化合物5a晶体,通过X射线单晶衍射测得该晶体属于三斜晶系,P-1空间群.借助IR、1H NMR、元素分析等技术手段对合成的所有化合物结构进行了表征.利用微量稀释法测试了化合物5a ～5p的抑菌活性,结果表明,部分化合物对金黄色葡萄球菌具有抑制作用,在相同条件下化合物5h的抑菌活性最好,抑菌率达到65.30％.

关键词：噻二唑、吡唑、合成、有机单晶、生物活性

所属期刊栏目：32

分类号：O626.2(有机化学)

资助基金：辽宁省高等学校科学研究一般项目L2014421;the Higher Education Research Program of Education Department of Liaoning Province of ChinaL2014421

在线出版日期：2015-07-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：748-758