托品酮衍生物的合成及抗糖尿病活性

摘要：

从6-羟基托品酮出发,经过羟基的乙酰基化和苯甲酰基化,再通过还原氨化高效地得到含有活泼胺基的2个母核化合物.2个母核化合物与不同的酰氯反应,得到一系列托品酮衍生物.该衍生物经过体外过氧化物酶增生因子活化受体γ亚型(PPARγ)激活、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制实验,发现多数化合物对DPP-Ⅳ显示抑制活性,其中2个化合物(3 μmol/L DMSO溶液)对DPP-Ⅳ抑制率超过30％.

关键词：托品酮衍生物、糖尿病、体外、二肽基肽酶Ⅳ抑制活性

所属期刊栏目：30

分类号：O629.3(有机化学)

资助基金：湖南省科技计划重大专项,长沙市科技局重点项目2010FJ1010,k1003212-31

在线出版日期：2013-11-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1127-1132