芳香氮芥衍生物的合成及抑瘤活性

摘要：

以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,不同链长的萜醇和饱和醇为载体,通过氨基甲酸酯的联接方式,设计合成了6个芳香氮芥衍生物,收率在66%～90%之间,所有目标化合物的结构均经元素分析、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证.对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢细胞)3种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明,部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,并在一定浓度范围内与商品药物美法仑(Melphalan)相当,其中法尼基修饰的化合物6e在浓度为0.1～10 μmol/L范围内,对B16细胞的体外抑制率明显优于美法仑.

关键词：芳香氮芥、脂肪醇、合成、生理活性

所属期刊栏目：25

分类号：O621.7(有机化学)

资助基金：河南省科技攻关项目496410030

在线出版日期：2008-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：38-42