4(3H)-喹唑啉酮芳胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性评价

摘要：

根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物.使用适量的卤代烷,在室温下对3,4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30.3%～60.6%.将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30.8%～71.9%的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,在5×10-6 g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25%.

关键词：4(3H)-喹唑啉酮衍生物、合成、抗肿瘤活性、MTT试验

所属期刊栏目：24

分类号：O621.3(有机化学)

资助基金：北京市自然科学基金7042006;北京市优秀人才培养基金20041D0501601

在线出版日期：2007-03-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：162-167