3-芳胺甲叉-6-苯基-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮类新化合物的设计与合成

摘要：

@@交链孢酸（Alternaric acid）是茄交链孢（Alternaric solani）的代谢物，它是番茄早疫病和马铃薯早疫病的致病毒素，同时又对某些真菌有抑制作用［1］. 为了寻找新型杀菌剂，我们曾经以交链孢酸为模板设计、合成了一类新型的具有初步杀菌活性的3-芳胺甲叉-6-苯基-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮类化合物［2］；并且用比较力场分析法(CoMFA)进行了3D-QSAR研究［3］. 研究结果表明：在3-芳胺上增加正电性有助于提高杀菌活性. 因此我们设计了一些在3-芳胺上含有正电性取代基的新化合物；为了从反方面验证CoMFA结果的可靠性，又设计了另外一些含有负电性取代基的新化合物. 在合成过程中，我们发现当取代基为强吸电子取代基时，用原有的合成方法无法得到目标化合物. 本文报道了一个新的“一锅煮”的合成方法可以简便、高产率的得到3-芳胺上带有各类取代基的目标化合物（Scheme 1），同时本文修正了文献［2］中结构分析的结果. 值得一提的是，化合物2的母核（5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮）衍生物是一类重要的非肽类HIV蛋白酶抑制剂［4］.

关键词：交链孢酸、杀菌剂、双键顺反异构

所属期刊栏目：18

分类号：O621(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金29832050

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：84-86