坎地沙坦酯P123/F127混合胶束给药系统的构建及表征

摘要：

目的 制备并优化坎地沙坦酯混合胶束的处方及制备工艺.方法 采用薄膜水化法,以泊洛沙姆P123和F127为载体材料制备坎地沙坦酯混合胶束.以包封率、载药量及沉降率为考察指标,运用单因素实验与星点-效应面法优化处方与制备工艺,并对坎地沙坦酯混合胶束进行表征.结果 确定优化得到的最佳处方与工艺为:P123/F127混合载体用量为158.2 mg,载体泊洛沙姆P123的质量百分比为66.7％,水化温度为40℃,水相体积为8.40 mL,旋转蒸发温度为45℃,有机溶剂用量为3 mL.所制得的坎地沙坦酯混合胶束的临界胶束浓度值为0.0059 g?(100 mL)-1,平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(26.39±0.22)nm、0.210±1.49、(-21.57±0.71)mV,其形态为分布均一的规整球形,无聚集.差示扫描量热分析与傅里立叶-红外光谱分析测定结果表明坎地沙坦酯以无定型形式存在于混合胶束中.P123/F127混合胶束可显著提高坎地沙坦酯在纯化水和pH值6.8的缓冲溶液的饱和溶解度.结论 该制备工艺方法简单,合理可行.与单一胶束相比,制备得到的坎地沙坦酯混合胶束的处方稳定且包封率和载药量高,可为进一步研究提供参考.

关键词：坎地沙坦酯、星点设计—效应面法、混合胶束、表征

所属期刊栏目：41

分类号：R972.4;R943(药品)

资助基金：吉林省教育科学十三五规划课题GH19135

在线出版日期：2022-12-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1828-1835