炔雌醇共晶药动学研究

摘要：

目的 研究炔雌醇4种共晶(炔雌醇-哌嗪、炔雌醇-烟酰胺、炔雌醇-川芎嗪、炔雌醇-咪唑)在大鼠体内的吸收与代谢,探讨炔雌醇共晶药动学研究方法.方法 雌性SD大鼠口服给药,剂量为5.0 mg·kg-1(炔雌醇相当量),于规定时间分批取血.结果 炔雌醇达峰时间1 h,于24 h内代谢完毕;4种共晶达峰时间约为1.5 h,于48 h内代谢完毕;炔雌醇血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(25.1±2.8)h·ng·mL-1,炔雌醇-哌嗪共晶AUC(28.3±1.5)h·ng·mL-1,炔雌醇-烟酰胺共晶AUC(26.8±2.2)h·ng·mL-1,炔雌醇-川芎嗪共晶AUC(24.2±4.4)h·ng·mL-1,炔雌醇-咪唑共晶AUC(23.6±2.5)h·ng·mL-1.结论 炔雌醇形成共晶后,药物释放时间延长;通过制备炔雌醇-哌嗪共晶和炔雌醇-烟酰胺共晶可提高炔雌醇在大鼠体内的生物利用度.

关键词：炔雌醇共晶;药动学;血药浓度-时间曲线下面积

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分类号：R979;R965(药品)

资助基金：国家重点研发计划;重大出生缺陷防控研究专项

在线出版日期：2022-03-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：283-286