单硝酸异山梨酯缓释胶囊人体生物等效性研究

摘要：

目的 评价2种单硝酸异山梨酯缓释胶囊(50 mg)在中国健康受试者中的生物等效性.方法 本次研究共56例受试者入组(空腹和餐后各28例),采用单剂量、随机、开放、双周期交叉设计.用高效液相色谱-串联质谱法测定单硝酸异山梨酯的血药浓度.Phoenix WinNonlin 8.1计算药动学参数,将峰浓度(Cmax)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)、AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,计算几何均值的90％置信区间.结果 空腹单次口服单硝酸异山梨酯缓释胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动参数如下:Cmax分别为(510.79±86.26)和(497.96±87.50)ng·mL-1;AUC0-t分别为(7899.04±1240.31)和(7823.72±1328.23)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(8054.56±1270.10)和(7968.81±1351.22)h·ng·mL-1;峰时间(tmax)分别为(6.61±0.95)和(6.52±1.73)h,半衰期(t1/2)分别为(5.66±0.53)和(5.62±0.43)h.餐后单次口服单硝酸异山梨酯缓释胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下:Cmax分别为(508.46±149.25)和(555.32±94.05)ng·mL-1;AUC0-t分别为(7094.47±1543.14)和(7471.03±1188.86)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(7249.53±1594.16)和(7625.27±1242.10)h·ng·mL-1;tmax分别为(6.94±1.15)和(7.02±1.25)h,t1/2分别为(5.66±0.66)和(5.63±0.60)h.空腹试验Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均数比值的90％置信区间分别为(99.91～105.55)％,(98.85～103.54)％,(98.89～103.70)％;餐后试验Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均数比值的90％置信区间分别为(88.54～97.23)％,(95.21～99.48)％,(95.12～99.55)％.结论 空腹和餐后条件下单次口服受试制剂和参比制剂均具有生物等效.

关键词：单硝酸异山梨酯缓释胶囊、生物等效性、药动学、空腹、餐后、高效液相色谱-串联质谱法

所属期刊栏目：40

分类号：R972.1;R969.1(药品)

在线出版日期：2021-04-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：533-537