反相高效液相色谱法测定水杨酸的平衡溶解度及表观油水分配系数

摘要：

目的 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表现油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据.方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1％磷酸溶液=(47:53);柱温:室温;流速:1.0 mL· min-1,检测波长:270 nm;进样量20μL.考察25℃水杨酸在水中,pH值1.0盐酸溶液,pH值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲溶液体系中平衡溶解度及Papp.结果 25℃下水杨酸在水中平衡溶解度为(2.205±0.020) mg· mL-,Papp为(6.18±0.08);在pH值1.0盐酸溶液,pH值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为(1.169×10-3±7.40×10-6),(2.250±0.010),(2.410±0.010),(2.694±0.003),(5.208±0.010),(5.826±0.006),(6.255±0.030),(3.353±0.070) mg· mL-1,相应的Papp分别为(16.39±0.19),(4.23±0.07),(6.03±0.11),(5.56±0.10),(1.25±0.01),(0.27±0.001),(0.08±0.001),(0.07 ±0.002).结论水杨酸的平衡溶解度随溶液pH值增大而增大;Papp随着pH值的增大而减小.其溶解度小,脂溶性小,属于生物药剂学分类系统(BCS)的Ⅳ类药物.

关键词：水杨酸、平衡溶解度、表观油水分配系数、色谱法、高效液相

所属期刊栏目：36

分类号：R986

资助基金：国家自然科学基金青年基金资助项目81202884

在线出版日期：2017-04-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：186-189