左氧氟沙星4种晶型的大鼠体内药动学研究
目的:研究左氧氟沙星4种晶型在SD大鼠体内药动学差异,评价其优势药用晶型,探讨药物晶型物质状态对临床用药的影响。方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型左氧氟沙星固体原料药,高效液相色谱法测定血左氧氟沙星浓度,非房室模型计算大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行比对。结果大鼠灌胃给予左氧氟沙星晶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型后,血液中峰浓度( Cmax )分别为6.984,9.692,9.405,6.424 mg·L-1;达峰时间( tmax )分别为0.6,0.9,1.0,1.0 h;半衰期(t1/2)分别为4.207,2.970,4.857,1.695 h;药-时曲线下面积(AUC(0→12h))分别为31.478,42.385,32.406,31.636 mg·h·L-1。结论大鼠口服不同晶型左氧氟沙星后,利用专业软件DAS 3.0对测得的血药浓度数据进行药动学参数计算,左氧氟沙星4种晶型未发现差异有统计学意义,但检测结果表明晶Ⅱ型血药浓度最高,血药浓度维持时间长,可能作为优势药用晶型用于产品生产。
左氧氟沙星、多晶型、药动学、色谱法、高效液相
R978.1;R965(药品)
重大新药创制十二五规划项目2012ZX09301002-001-013,2013ZX09102110;卫生部行业基金200902008
2014-12-11(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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