利鲁唑片在犬体内的药动学及体内外相关性研究

摘要：

目的：研究利鲁唑片(受试制剂)与利鲁唑胶囊(参比制剂)在比格犬体内药动学参数及利鲁唑片体外释放与体内吸收的相关性,计算利鲁唑片的相对生物利用度。方法健康比格犬6只,分别灌服相当于利鲁唑50 mg的利鲁唑片和市售利鲁唑胶囊,服药后及间隔14 d交叉服药后0~72 h内静脉取血。用高效液相色谱法测定血浆中利鲁唑浓度,房室模型计算其主要的药动学参数,用Wanger-Nelson法对利鲁唑片在犬体内外相关性进行评价。结果受试制剂与参比制剂的半衰期(t1/2)分别为(12.43±3.87)和(12.57±3.25) h,达峰时间(tmax)分别为(6.00±2.60)和(6.23±2.72) h,峰浓度(Cmax)分别为(56.24±16.51)和(60.82±18.13) ng·mL-1,浓度-时间曲线下面积(AUC0-72)分别为(1255.83±311.39)和(1283.50±313.81) ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(1282.57±322.64)和(1297.22±297.39) ng·mL-1·h。胶囊剂对片剂的相对生物利用度为(105.9±30.6)%。结论 HPLC法测定血中利鲁唑浓度,杂质无干扰,重复性好,准确度高。利鲁唑片在犬体内吸收度与参比制剂相当。利鲁唑片体内外相关性良好。

关键词：利鲁唑、药动学、色谱法、高效液相

分类号：R971;R965(药品)

在线出版日期：2014-10-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1149-1153