rCYP3A4孵育条件的优化及其中1'-羟基咪达唑仑含量测定
目的 建立rCYP3A4中1'-羟基咪达唑仑含量测定方法,并对rCYP3A4体外孵育条件进行优化.方法 反相高效液相色谱法RP-HPLC测定rCYP3A4中1'-羟基咪达唑仑的浓度,用单因素实验法对其体外孵育条件进行优化,用线性Lineweaver-Burk双倒数作图法研究rCYP3A4酶促动力学.结果 1'-羟基咪达唑仑在18.20~1 820.00ng·mL-1内线性关系良好;体外优化的孵育条件为5 μmol·L-1咪达唑仑、10 pmol rCYP3A4、孵育10 min;rCYP3A4酶促动力学参数Km为0.96 μmol·L-1,Vmax为0.78 pmol·min-1.结论 RP-HPLC法操作简便、灵敏、快速,适用于rCYP3A4中1'-羟基咪达唑仑的浓度测定,rCYP3A4孵育条件优化及其酶促动力学研究为研究经CYP3A4代谢的药物相互作用及其他物质对CYP3A4酶的影响提供理论依据.
rCYP3A4、1’-羟基咪达唑仑、含量测定、酶促动力学
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R969(药理学)
国家自然科学基金资助项目基金30572265
2010-05-31(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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