羧酸酯酶与酯类药物代谢

摘要：

哺乳动物羧酸酯酶(Carboxylesterases,CESs,EC3.1.1.1)属于B族酯酶,组成一个多基因家族,其基因产物定位于多种组织的内质网中.CESs参与机体内源性和外源性化合物的水解代谢,并与其他代谢酶或运载体共同作用,极大地影响酯类药物的体内代谢.近年来对于CESs的研究逐步增多,人们将其分为5个亚族,分别为CES1、CES2、CES3、CES4和CES5.人体内参与酯类药物代谢的CESs主要为hCE-1(人类CES1家族同工酶)和hCE-2(人类CES2家族同工酶).此两种酶在组织分布和对酯类药物代谢特征上存在较大差异,如小肠上皮由于CES2表达会对部分酯类药物的口服吸收产生重要影响.因此在进行酯类药物尤其是酯类前药合成时,必须考虑该类药物的物理化学和生物学性质,结合体内CESs表达特征和活性综合评价才能获得成功.

关键词：酯类药物、羧酸酯酶、药物代谢

所属期刊栏目：29

分类号：R96(药理学)

在线出版日期：2010-05-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：332-335