10.3870/j.issn.1004-0781.2007.05.002
正交设计优化地塞米松琥珀酸单酯合成工艺
目的 探讨以正交实验优化地塞米松琥珀酸单酯(DSH)的合成工艺.方法 以4-二甲氨基吡啶(4-DMAP)为催化剂,将地塞米松(DEX)与琥珀酸酐反应制备DSH.以琥珀酸酐与DEX及催化剂4-DMAP与DEX的摩尔比为影响因素,设计两因素三水平的正交实验,以目标产品DSH的收率作为判断指标,优化DSH的合成工艺.结果 4-DMAP与DEX的摩尔比为影响DSH收率的主要因素,琥珀酸酐与DEX的摩尔比为次要因素;优化的合成条件为:DEX:琥珀酸酐:4-DMAP的摩尔比为1.0:2.0:0.5.优化工艺后DSH收率为97.72%,合成的产物经磁共振鉴定为目标合成物,纯度大于99.0%.结论 优化的合成工艺大大提高了产品收率,工艺稳定且易于控制.
地塞米松琥珀酸单酯、地塞米松、正交实验、合成工艺
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R977.11;R914.5(药品)
国家高技术研究发展计划863计划2004AA2Z3160
2007-06-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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