正交设计优化地塞米松琥珀酸单酯合成工艺

摘要：

目的 探讨以正交实验优化地塞米松琥珀酸单酯(DSH)的合成工艺.方法 以4-二甲氨基吡啶(4-DMAP)为催化剂,将地塞米松(DEX)与琥珀酸酐反应制备DSH.以琥珀酸酐与DEX及催化剂4-DMAP与DEX的摩尔比为影响因素,设计两因素三水平的正交实验,以目标产品DSH的收率作为判断指标,优化DSH的合成工艺.结果 4-DMAP与DEX的摩尔比为影响DSH收率的主要因素,琥珀酸酐与DEX的摩尔比为次要因素;优化的合成条件为:DEX:琥珀酸酐:4-DMAP的摩尔比为1.0:2.0:0.5.优化工艺后DSH收率为97.72%,合成的产物经磁共振鉴定为目标合成物,纯度大于99.0%.结论 优化的合成工艺大大提高了产品收率,工艺稳定且易于控制.

关键词：地塞米松琥珀酸单酯、地塞米松、正交实验、合成工艺

所属期刊栏目：26

分类号：R977.11;R914.5(药品)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2004AA2Z3160

在线出版日期：2007-06-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：451-453