哌啶酮类法尼基转移酶抑制药的微波幅射合成与抗肿瘤活性

摘要：

目的合成设计哌啶酮类法尼基转移酶抑制药,并对其抗肿瘤活性进行初步评价.方法以取代苯甲醛为起始原料,经Perkin反应和Michael加成,最后在微波辐射条件下环合得到目标化合物,并用MTT法测试它们抑制人Hela细胞和ANC-1细胞的IC50值.结果采用微波辐射技术合成哌啶酮类化合物,反应时间为20～45 min,产率为36.0%～67.1%.经1H-NMR、ESI-MS及IR对化合物的结构确证,总共合成11个新化合物.初步抗肿瘤活性测试结果显示11个目标化合物均有抑瘤活性,其中8个化合物IC50值低于氟尿嘧啶.结论哌啶酮类法尼基转移酶抑制药的合成路线可靠,具有显著抗肿瘤活性.

关键词：法尼基转移酶抑制药、微波辐射、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：24

分类号：R962;R914.2(药理学)

在线出版日期：2005-07-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：576-579