注射用乳酸-羟基乙酸共聚物微球的体内外相关性研究进展

摘要：

注射用乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactide-polyglycolide,PLGA)微球作为一种储库型释药系统,自1989年第1个产品Lupron depot获准在美国上市起,已成功用于多种疾病的治疗,具备在体内几天到几个月长时间释药的能力,可显著改善用药安全性,提升患者顺应性.体内外相关性(invitro-in vivo correlation,IVIVC)研究给微球制剂的发展带来更多可能.IVIVC可以通过微球的体外释放行为阐述体内释药的动态信息,在表征微球性能的同时减轻各阶段的工作量,对药物的研发、生产变更和监督管理等具有指导或支持作用.本文将注射用PLGA微球的释放机制、体内外释放测定涉及的常用方法和理论进行归纳总结,重点讨论了IVIVC尤其是A级IVIVC在微球制剂领域的建立及应用,为进一步的微球体内外相关性研究提供参考.

关键词：注射用乳酸-羟基乙酸共聚物微球、体内外相关性、释放机制、体外释放度、体内释放度

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分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家重大新药创制专项;中国药学会-以岭生物医药创新基金资助项目;军事医学创新工程专项

在线出版日期：2021-03-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：158-168