丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂的研究进展

摘要：

肿瘤细胞通过抑制线粒体中丙酮酸脱氢酶复合物(pyruvate dehydrogenase complex,PDC)的活性,将葡萄糖经由糖酵解途径分解为生物大分子的合成中间体.在这一过程中,丙酮酸脱氢酶激酶(pyruvate dehydrogenase kinases,PDKs)发挥着关键作用.抑制肿瘤细胞中PDKs活性可以有效阻断这一代谢途径,同时起到激活线粒体氧化代谢、诱导细胞凋亡的作用.PDKs抑制剂的研究也成为药物化学领域研究热点之一,能够靶向经典结合位点的新颖结构不断被发现,部分化合物也进入了临床研究阶段.本文综述了近年来PDKs抑制剂的研究进展,旨在总结相关新化学实体的研发现状,并发掘其在临床中的应用价值.

关键词：丙酮酸脱氢酶复合物、丙酮酸脱氢酶激酶、结合位点、糖酵解、氧化代谢

所属期刊栏目：55

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：辽宁省自然科学基金重点项目;辽宁省高等学校创新人才支持计划项目

在线出版日期：2020-12-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：2549-2557