四嗪生物正交点击-释放反应释放多肽研究与应用

摘要：

本文探索了四嗪生物正交点击-释放反应对多肽化合物的碳端释放效率,并尝试了其在固相合成中对多肽进行功能化修饰及温和切除上的应用.设计合成了13个反式环辛烯多肽衍生物,与四嗪发生生物正交反应后,多肽1h释放率为90.0％～97.7％.该策略对多肽侧链官能团及肽链长度具有良好兼容性,扩大了四嗪生物正交点击-释放反应的应用范围.同时,设计合成新颖的双功能化反式环辛烯分子,在固相树脂上实现了对活性肽GIRLRG的荧光修饰,并利用四嗪点击-释放反应温和切除,为多肽的固相修饰、释放策略提供了新思路.

关键词：四嗪、反式环辛烯、生物正交反应、多肽固相合成、点击-释放反应

所属期刊栏目：55

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;四川大学华西医院专职博士后研发基金;四川大学华西医院学科卓越发展工程项目

在线出版日期：2020-08-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共13页

页码：1634-1646