表面疏水性可调控型载药聚合物-脂质纳米粒的制备与表征

摘要：

纳米粒表面疏水性对药物递送有显著的影响.本研究旨在探究采用自组装法制备表面疏水性可调控型载药纳米粒的可行性.以帕比司他(panobinostat,PNB)为模型药物,Soluplus为载体制备聚合物载药胶束,使用3种单甘油酯,即单油酸甘油酯(glycerly monooleate,GMO)、亚油酸甘油酯(glycerly linoleate,GML)和亚麻酸甘油酯(glycerly linolenate,GMLO)对胶束进行表面改性,得到聚合物-脂质纳米粒,采用玫瑰红法和黏附素法表征改性后得到的纳米粒表面疏水性,考察单甘油酯种类及用量对载药纳米粒的物理化学性质及疏水性的影响.结果 表明,单一Soluplus载药胶束的粒径77.97±0.78 nm、zeta电位0.44±0.29 mV、包封率99.45％±1.47％、玫瑰红结合常数(K)值0.008±0.002,与黏附素亚粒子共孵育后粒径增幅(I)7.90±1.41nm,经GMO、GML和GMLO(用量为Soluplus的1％)改性后得到的聚合物-脂质纳米粒表面疏水性均显著增强,K值分别为0.055±0.010、0.050±0.011和0.058±0.008;I值分别为17.37±4.48、22.60±2.10和25.13±3.89 nm.但经GMLO改性后纳米粒的理化性质(粒径81.60±4.52 nm、zeta电位0.77±0.03 mV和包封率99.59％±0.20％)无显著变化.因此,选择GMLO进一步考察其用量为Soluplus的1％～3％时对纳米粒的性质影响,结果表明,GMLO用量对纳米粒的粒径、zeta电位、包封率及体外释放行为均无显著变化,但粒子表面疏水性随GMLO用量增加呈线性增强.本研究表明,自组装法可制备基于Soluplus和GMLO的聚合物-脂质纳米粒,通过改变GMLO与Soluplus用量比可实现对表面疏水性的调控,用于开展纳米粒表面亲疏水性对体系递送过程影响的基础规律探究.

关键词：纳米粒、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、帕比司他、表面疏水性、黏附素

所属期刊栏目：54

分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金31870987

在线出版日期：2019-09-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1509-1514